ديگوكسين
Digoxin
موارد استفاده ديگوكسين
ديگوكسين در درمان نارسايي احتقاني قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف ميشود.
مكانيسم اثر ديگوكسين
ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را افزايش داده و هدايت الكتريكي آن را كاهش ميدهد. تصور ميشود افزايش سرعت و نيروي انقباضي عضله قلب ناشي از مهارت حركت يونهاي سديم و پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد. اين دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره تحريك ناپذيري گره دهليزي-بطني را افزايش ميدهد.
فارماكوكينتيك ديگوكسين
فراهمي زيستي قرص ديگوكسين ۸۰-۶۰ درصد و الگزير و محلول تزريقي آن ۸۵-۷۰ درصد است. پيوند ديگوكسين به پروتئين كم ميباشد(۲۵-۲۰ درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت ميگيرد. نيمه عمر دارو ۴۸-۳۶ ساعت است كه در صورت ابتلا به بيادراري، ۶-۴ روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از ۲-۰.۵ ساعت و از راه تزريقي پس از ۳۰-۵ دقيقه شروع ميشود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي ۴-۱ ساعت و از راه خوراكي ۶-۲ ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي ۶ روز است. دفع ديگوكسين كليوي است.
موارد منع مصرف ديگوكسين
اين دارو در صورت ابتلا به فيبريلاسيون بطني و وجود حساسيت مفرط به ديگوكسين مصرف نشود.
هشدارها ديگوكسين
۱- اين دارو در صورت وجود كارديوميوپاتي هيپرتروفيك همراه با انسداد جريان خروجي از بطن چپ، مشكل قلبي-ريوي، نارسايي قلبي با اختلال عملكرد دياستولي، سندرم W-W-P ،انسداد گره دهليزي بطني، اختلال عملكرد گره سينوسي-دهليزي، اختلالات الكتروليتها (كاهش كلسيم، پتاسيم و منيزيم، افزايش كلسيم خون) مشكل كليوي بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
۲- در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه ضربانساز مصنوعي استفاده ميكنند، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو ضروري است، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند.
۳- اندازهگيري مقدار ثابت و حداقل غلظت دارو در سرم در طول درمان با اين دارو ضروري است. پيگيري وضعيت ECG و تعيين غلظت الكتروليتها در سرم نيز ضروري ميباشد.
۴- قرصهاي ديگوكسين، داراي فراهمي زيستي متفاوتي هستند و اين مسأله بايد در ديژيتاليزه كردن (يعني تجويز ديگوكسين و تنظيم دوز آن براي بيمار) بيمار، يا در درمان نگهدارنده با قرصهاي ديگوكسين مد نظر قرار گيرد.
۵- هر ۵۰ ميكروگرم از ديگوكسين تزريقي، از نظر مقدار مصرف معادل با ۶۲.۵ ميكروگرم قرص يا الگزير ميباشد.
عوارض جانبي ديگوكسين
بياشتهايي، تهوع، استفراغ، اسهال، درد شكم، اغلب با مصرف مقادير زياد دارو مشاهده شده است. اختلالات بينايي، سردرد، كسالت، خوابآلودگي، اختلال فكر، توهم، هذيان، آريتمي و بلوك قلبي با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخل دارويي ديگوكسين
مصرف همزمان كينيدين و آميودارون با ديگوكسين ممكن است موجب افزايش قابل توجه غلظت سرمي ديگوكسين شود. مصرف همزمان آمفوتريسين B با ديگوكسين ممكن است احتمال بروز مسموميت با گليكوزيدهاي قلبي ناشي از كاهش پتاسيم خون را افزايش دهد. كينين، كلروكين وهيدروكسي كلروكين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. ديلتيازم، وراپاميل و احتمالاً نفيديپين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. خطر بروز بلوك دهليزي-بطني و برادي كاردي با مصرف همزمان با وراپاميل افزايش مييابد. در صورت مصرف همزمان استازولاميد، مدرهاي لوپ و تيازيدي با ديگوكسين، خطر بروز مسموميت با ديگوكسين ناشي از كاهش پتاسيم خون افزايش مي يابد. اثر ديگوكسين در صورت مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون افزايش مي يابد. مصرف همزمان داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك همراه با ديگوكسين، ممكن است باعث تشديد اثر آهستهكننده هدايت گره دهليزي-بطني شود. خطر بروز آريتمي با مصرف همزمان داروهاي مقلد سمپاتيك افزايش مييابد.
نكات قابل توصيه ديگوكسين
۱- دوره درمان بايد كامل شود و دارو هر روز در وقت معين مصرف شود.
۲- اگر يك نوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از ۱۲ ساعت به ياد آورده شود، به هيچ وجه آن نوبت نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دو برابر نشود، اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف دارو فراموش شود، بايد به پزشك مراجعه شود.
۳- در صورت بروز هر گونه نشانه مسموميت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، كاهش اشتها يا آهسته شدن شديد نبض، بايد به پزشك مراجعه شود.
۴- از مصرف ساير داروهاي بدون دستور پزشك بايد خودداري شود.
۵- مقدار مصرف ديگوكسين بايد براساس نياز هر بيمار تعيين شود. اين مقدار بايد براساس وزن بدون چربي محاسبه شود، زيرا اين دارو در بافت چربي وارد نميشود.
۶- تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت دارد. تزريق وريدي بايد طي حداقل ۵ دقيقه صورت گيرد. تزريق عضلاني تنها در صورتي كه امكان مصرف دارو از راه خوراكي يا وريدي وجود نداشته باشد، انجام ميشود.
۷- در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي دارو، تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد
اشكال دارويي ديگوكسين
Oral Drop: ۰.۵ mg/ml
Elixir: ۰.۰۵ mg/ml
Tablet: ۰.۲۵ mg
Injection: ۰.۵ mg/۲ml
ديگوكسين
Digoxin
موارد استفاده ديگوكسين
ديگوكسين در درمان نارسايي احتقاني قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف ميشود.
مكانيسم اثر ديگوكسين
ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را افزايش داده و هدايت الكتريكي آن را كاهش ميدهد. تصور ميشود افزايش سرعت و نيروي انقباضي عضله قلب ناشي از مهارت حركت يونهاي سديم و پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد. اين دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره تحريك ناپذيري گره دهليزي-بطني را افزايش ميدهد.
فارماكوكينتيك ديگوكسين
فراهمي زيستي قرص ديگوكسين ۸۰-۶۰ درصد و الگزير و محلول تزريقي آن ۸۵-۷۰ درصد است. پيوند ديگوكسين به پروتئين كم ميباشد(۲۵-۲۰ درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت ميگيرد. نيمه عمر دارو ۴۸-۳۶ ساعت است كه در صورت ابتلا به بيادراري، ۶-۴ روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از ۲-۰.۵ ساعت و از راه تزريقي پس از ۳۰-۵ دقيقه شروع ميشود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي ۴-۱ ساعت و از راه خوراكي ۶-۲ ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي ۶ روز است. دفع ديگوكسين كليوي است.
موارد منع مصرف ديگوكسين
اين دارو در صورت ابتلا به فيبريلاسيون بطني و وجود حساسيت مفرط به ديگوكسين مصرف نشود.
هشدارها ديگوكسين
۱- اين دارو در صورت وجود كارديوميوپاتي هيپرتروفيك همراه با انسداد جريان خروجي از بطن چپ، مشكل قلبي-ريوي، نارسايي قلبي با اختلال عملكرد دياستولي، سندرم W-W-P ،انسداد گره دهليزي بطني، اختلال عملكرد گره سينوسي-دهليزي، اختلالات الكتروليتها (كاهش كلسيم، پتاسيم و منيزيم، افزايش كلسيم خون) مشكل كليوي بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
۲- در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه ضربانساز مصنوعي استفاده ميكنند، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو ضروري است، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند.
۳- اندازهگيري مقدار ثابت و حداقل غلظت دارو در سرم در طول درمان با اين دارو ضروري است. پيگيري وضعيت ECG و تعيين غلظت الكتروليتها در سرم نيز ضروري ميباشد.
۴- قرصهاي ديگوكسين، داراي فراهمي زيستي متفاوتي هستند و اين مسأله بايد در ديژيتاليزه كردن (يعني تجويز ديگوكسين و تنظيم دوز آن براي بيمار) بيمار، يا در درمان نگهدارنده با قرصهاي ديگوكسين مد نظر قرار گيرد.
۵- هر ۵۰ ميكروگرم از ديگوكسين تزريقي، از نظر مقدار مصرف معادل با ۶۲.۵ ميكروگرم قرص يا الگزير ميباشد.
عوارض جانبي ديگوكسين
بياشتهايي، تهوع، استفراغ، اسهال، درد شكم، اغلب با مصرف مقادير زياد دارو مشاهده شده است. اختلالات بينايي، سردرد، كسالت، خوابآلودگي، اختلال فكر، توهم، هذيان، آريتمي و بلوك قلبي با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخل دارويي ديگوكسين
مصرف همزمان كينيدين و آميودارون با ديگوكسين ممكن است موجب افزايش قابل توجه غلظت سرمي ديگوكسين شود. مصرف همزمان آمفوتريسين B با ديگوكسين ممكن است احتمال بروز مسموميت با گليكوزيدهاي قلبي ناشي از كاهش پتاسيم خون را افزايش دهد. كينين، كلروكين وهيدروكسي كلروكين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. ديلتيازم، وراپاميل و احتمالاً نفيديپين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. خطر بروز بلوك دهليزي-بطني و برادي كاردي با مصرف همزمان با وراپاميل افزايش مييابد. در صورت مصرف همزمان استازولاميد، مدرهاي لوپ و تيازيدي با ديگوكسين، خطر بروز مسموميت با ديگوكسين ناشي از كاهش پتاسيم خون افزايش مي يابد. اثر ديگوكسين در صورت مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون افزايش مي يابد. مصرف همزمان داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك همراه با ديگوكسين، ممكن است باعث تشديد اثر آهستهكننده هدايت گره دهليزي-بطني شود. خطر بروز آريتمي با مصرف همزمان داروهاي مقلد سمپاتيك افزايش مييابد.
نكات قابل توصيه ديگوكسين
۱- دوره درمان بايد كامل شود و دارو هر روز در وقت معين مصرف شود.
۲- اگر يك نوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از ۱۲ ساعت به ياد آورده شود، به هيچ وجه آن نوبت نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دو برابر نشود، اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف دارو فراموش شود، بايد به پزشك مراجعه شود.
۳- در صورت بروز هر گونه نشانه مسموميت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، كاهش اشتها يا آهسته شدن شديد نبض، بايد به پزشك مراجعه شود.
۴- از مصرف ساير داروهاي بدون دستور پزشك بايد خودداري شود.
۵- مقدار مصرف ديگوكسين بايد براساس نياز هر بيمار تعيين شود. اين مقدار بايد براساس وزن بدون چربي محاسبه شود، زيرا اين دارو در بافت چربي وارد نميشود.
۶- تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت دارد. تزريق وريدي بايد طي حداقل ۵ دقيقه صورت گيرد. تزريق عضلاني تنها در صورتي كه امكان مصرف دارو از راه خوراكي يا وريدي وجود نداشته باشد، انجام ميشود.
۷- در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي دارو، تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد
اشكال دارويي ديگوكسين
Oral Drop: ۰.۵ mg/ml
Elixir: ۰.۰۵ mg/ml
Tablet: ۰.۲۵ mg
Injection: ۰.۵ mg/۲ml